ÁREA: Nanociência e Nanotecnologia

TÍTULO: Efeito da adição de lecitina de gema de ovo nas características de nanopartículas de quitosana empregadas na encapsulação de quercetina.

AUTORES: Lima, L.A. (UNB) ; Jardim, K.V. (UNB) ; Parize, A.L. (UNB) ; Sousa, M.H. () ; Chaker, J.A. ()

RESUMO: A utilização de nanopartículas na área farmacológica constitui um importante avanço no que se relacionam as suas potencialidades terapêuticas, estabilidade dos compostos e ação nos sítios específicos. Sendo a quercetina um flavanóide natural que possui propriedades farmacológicas, anti-inflamatória, anticarcinogênica dentre outras, a sua aplicação em sistema baseados em nanopartículas poliméricas se torna alvo de suma importância no desenvolvimento de novos fármacos. O intuito desse trabalho foi analisar por meio das técnicas de potencial zeta, FTIR, análises termicas (DSC e TGA) o efeito da adição de lecitina de gema de ovo em nanopartículas de quitosana empregadas na encapsulação de quercetina.

PALAVRAS CHAVES: nanoparticulas; quercetina; lecitina

INTRODUÇÃO: Atualmente, na maioria das formulações a base de quercetina, torna-se necessário a sua complexação e interação com um suporte que viabilize a melhoria da sua solubilidade e forneça características de proteção. O flavonóide quercetina é um antioxidante geralmente encontrado nos alimentos na forma glicosilada, às vezes, como β-glicosidase e a natureza da glicosilação é conhecida por influenciar a eficiência de sua absorção (BEHLING et al., 2004). A importância dos antioxidantes, como a quercetina, nos organismos vivos consiste na restrição da propagação das reações em cadeias e as lesões induzidas pelos radicais livres (BIANCHI; ANTUNES, 1999).Uma das alternativas utilizadas para melhorar sua absorção configura-se na utilização de sistemas nanopartículados baseados em nanopartículas poliméricas. O tamanho dessas nanopartículas, na faixa de 10 a 1000 nm, pode aumentar a absorção e a biodisponibilidade dos medicamentos à base de quercetina (TZU-HUI WU et al., 2007). A utilização da quitosana como suporte polimérico se justifica devido as fortes interações eletrostáticas que a mesma possui entre os grupos aminos além das características de biocompatibilidade, não toxidade e biodegradabilidade (BAO; LI; ZHANG, 2008). Já a lecitina age como um importante surfactante a qual desempenha a função de estabilizar a formação da nanopartícula, diminuindo a pressão e evitando a coalescência da partícula, promovendo também um aumento da solubilidade do ativo na nanopartícula formada (ROMIO et. al, 2007). O objetivo desse trabalho foi analisar as modificações causadas pela adição do biossurfactante lecitina de gema de ovo nas propriedades de nanopartículas de quitosana e avaliar o sistema na encapsulação de quercetina.

MATERIAL E MÉTODOS: As nanopartículas foram preparadas pelo método de gelatinização iônica. As soluções foram obtidas por meio da incorporação das soluções de quitosana, tripolifosfato, lecitina e quercetina mantidas em agitação com auxilio de um agitador magnético. Para análise das amostras foram utilizados as caracterizações de potencial zeta, FTIR, DSC e TGA. A caracterização do tamanho e do potencial zeta foi realizada usando-se o equipamento Zetasizer - Malvern UK – Nano ZS nas seguintes condições: Temperatura 25°C, dispersante água, caminho óptico de 1 cm e ãngulo fixo de 90º. Antes das análises com DLS e Zeta as amostras foram agitadas durante 30 minutos, a fim de que as nanopartículas ficassem em suspensão, em seguida retirou-se 25µL da amostra e acresentou-se cerca de 1 mL de água, já que o volume máximo suportato pela célula é de 1,5 mL e procedeu-se a leitura no equipamento. Avaliou-se neste estudo, os seguintes fatores sobre as propriedades das nanopartículas formadas: o efeito na variação do pH da solução polimérica, a concentração de quitosana com e sem o surfactante (lecitina) e a variação no volume do gelatinizador com a presença ou não da lecitina na solução. Os sistemas polimérica formados pelas nanopartículas foram ainda caracterizados por FTIR, DSC e TGA.

RESULTADOS E DISCUSSÃO: As análises demonstraram que o tamanho das nanopartículas é dependente do pH da solução, da concentração do polímero na presença e na ausência do surfactante (lecitina) e a variação no volume do gelatinizador (TPF) com e sem a adição da lecitina. Para valores menores de pH há uma diminuição da partícula em decorrência da interação dos grupos NH3+ presentes na quitosana (QTS) com os grupos –POO- presente no TPF, onde o tamanho das partículas varia entre 233 nm (pH 4,5) e 603 nm (pH 6,0). Em relação ao potencial zeta nessas mesma condições observa-se que o aumento do pH da solução ocasiona uma diminuição nos valores. A medida que o pH da solução aumenta, a superfície do biopolímero quitosana vai ficando cada vez menos protonada. Uma vez que a QTS interage com o TPF, menor será a carga positiva da superficie do polimero diminuindo assim o valor do potencial zeta. Para a variação da concentração de QTS sem a presenção da lecitina os valores de diâmetro das partículas variam de 209 nm (1,0 mg/mL), 239 nm (2,0 mg/mL) e 676 nm (3,0 mg/mL). A medida que a concentração de QTS aumenta, maior é a agregação do biopolímero favorendo o aumento das nps. Com a presença de lecitina os valores de tamanho variam entre 202 nm (1mg/mL) a 281,5 (3,0 mg/mL). Com o uso da lecitina consegue-se uma maior agregação dos sistemas e uma diminuição no tamanho das nps. Na ausência de lecitina, obteve-se uma variação no tamanho das nps entre 315 nm (TPF 5,0 mL) e 544 nm (TPF 0,5 mL). Na presença de lecitina obteve-se uma variação no tamanho das nps uma vez que a lecitina atua também como um sistema de gelatinização. Com uso das técnicas de espectroscopia no infravermelho (FTIR), análises termicas (TGA/DSC), pode-se caraterizar e avaliar a estabilidade térmicas dos sistemas formados os dois biopolímeros

CONCLUSÕES: Os resultados obtidos na formação de nanopartículas quitosana/quercetina pela adição de lecitina foram satisfatórios mostrando-se eficaz para estabilização das nanopartículas, sendo a presença de lecitina um efeito marcante nas propriedades finais das nanopartículas. Este sistema é promissor para ser utilizado na encapsulação de quercetina.

AGRADECIMENTOS: Os autores agradecem a Capes, DPP/UnB.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICA: BAO, Hongqian; LI, Lin; ZHANG, Hongbin. Influence of cetyltrimethylammonium bromide on physicochemical properties and microstructures of chitosan–TPP nanoparticles in aqueous solutions. Journal of Colloid and Interface Science. 2008.
BEHLING, Estela Beatriz et al. Flavonóide Quercetina: Aspectos gerais e ações biológicas. Revista Alimentação e Nutrição, v. 15, n. 3, p. 285-292, Araraquara, 2004.
BIANCHI, Maria de Lourdes Pires; ANTUNES, Lusânia Maria Greggi. Radicais livres e os principais antioxidantes da dieta. Revista de Nutrição, v.12, n.2, maio/ago, Campinas, 1999.
ROMIO, Ana P. et al. Nanocápsulas biocompatíveis via polimerização em miniemulsão usando surfactante e hidrófobo biodegradáveis. Congresso Brasileiro de Polímeros, 9., Campina Grande, Anais...2007.
T.-H Wu et al. Preparation, physicochemical characterization, and antioxidant effects of quercetin nanoparticles. International Journal of Pharmaceutics. 2007.