Avaliação das regiões de formação de microemulsões de óleos essenciais com potencial atividade repelente

ÁREA

Química Analítica

Autores

Paredes, A.C. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO) ; Santos, M.R. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO) ; Silva, M.D.L. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO) ; Pais, R.D. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO) ; Cunha, A.L.M.C. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO) ; Macedo, R.C. (INSTITUTO FEDERAL DO RIO DE JANEIRO)

RESUMO

Os óleos essenciais são produtos com ampla aplicabilidade. Dentre suas funções biológicas, destaca-se a atividade repelente. A aplicação desses produtos em sistemas microemulsionados, pode reduzir a volatilidade, aumentando o tempo de ação. Os óleos de litsea e citronela foram selecionados para o estudo em função de sua atividade repelente popularmente reconhecida. Por titulação, avaliou-se as regiões de formação de microemulsões para sistemas óleo:água nas proporções 10:1 e 20:1 (m/m) utilizando Tween 80 como anfisolvente. As condições de formação das microemulsões foram 10:1:20 e 20:1:50 para litsea e 10:1:24 e 20:1:18 para citronela (m/m, água:óleo:tensoativo). As dispersões se mostraram estáveis a longo prazo. Esses sistemas são promissores para a formulação de repelentes naturais.

Palavras Chaves

óleos essenciais; atividade repelente; microemulsão

Introdução

Por serem produto do metabolismo secundário das plantas, os óleos essenciais são produtos naturais com atividade biológica potencial na defesa contra microrganismos, (PAVELA, R., 2015). O seu uso se encontra em ascensão, sendo amplamente utilizados nas áreas farmacêutica, cosmética, alimentícia e de perfumaria (TARIQ, S. et al., 2019). A produção de repelentes através desses produtos tem se mostrado cada vez mais promissora, por serem considerados fitoquímicos seguros (CHELLAPPANDIAN, M. et al., 2018). Os repelentes de origem sintética são mais utilizados, devido à grande oferta e maior durabilidade. Todavia, esses produtos podem oferecer riscos para à saúde, promovendo a busca pelo desenvolvimento de produtos de origem natural como os óleos essenciais. No entanto, por serem compostos majoritariamente por substâncias voláteis, quando aplicados, estes produtos podem apresentar uma diminuição no seu tempo de ação e, consequentemente, eficácia reduzida (NERIO, L. S. et al., 2010). Nesse contexto, a utilização de sistemas microemulsionados para sua aplicação pode ser uma alternativa interessante para sua veiculação, aumentando seu tempo de duração na pele. Microemulsões são dispersões homogêneas compostas por uma fase aquosa e outra oleosa estabilizadas através da adição de um surfactante (composto anfifílico) que pode estar em conjunto, ou não, com um co-surfactante. (CHAUHAN, l. et al., 2019). As microemulsões são dispersões termodinamicamente estáveis e opticamente isotrópicas e com baixo custo no preparo, pois são formadas espontaneamente (KALE, S. N; DEORE, S. L, 2017). Em função do exposto, o presente trabalho pretende desenvolver repelentes de óleos essenciais de uso tópico em sistemas microemulsionados, visando aumentar o tempo de ação do produto e biodisponibilidade.

Material e métodos

Um levantamento bibliográfico foi realizado a fim de escolher os óleos essenciais, bem como as melhores opções de compostos anfifílicos para prosseguimento dos estudos. Foram consideradas características como biocompatibilidade, toxicidade, irritabilidade e afinidade com o meio de aplicação. Após escolhidas as condições, as regiões de formação das microemulsões foram avaliadas por meio de titulação com o monitoramento da massa em balança portátil e adições sucessivas de 0,2g do surfactante. Em função da elevada viscosidade do sistema, as adições desse tensoativo foram realizadas em intervalos de 1 hora para ideal visualização do sistema obtido. Após a formação das microemulsões (caracterizado pela formação de um sistema homogêneo), os frascos foram homogeneizados em Vórtex por 1 minuto, e vedados com papel parafilme. Todos os experimentos foram realizados em duplicata para posterior avaliação em temperatura ambiente e em baixas temperaturas (aproximadamente 4ºC). Os dados obtidos foram tratados e diagramas de fase ternários foram confeccionados no Origin. A repetição das combinações foi realizada em duplicata para avaliação da reprodutibilidade do sistema. A estabilidade das dispersões obtidas, tanto no processo de titulação quanto no teste de reprodutibilidade, foi monitorada diariamente por sete dias e semanalmente a longo prazo, estando ainda sobre observação até o presente momento (contabilizando 3 meses).

Resultado e discussão

De acordo com as propriedades repelentes, foram pré-escolhidos quatro óleos essenciais: eucalipto, citronela, litsea e capim-limão. Com base no conhecimento popular, os óleos essenciais de Litsea cubeba (litsea) e Cymbopogon nardus (citronela) foram escolhidos para a avaliação das regiões de formação das microemulsões. Como composto anfifílico, o Tween 80 foi utilizado em função da biocompatibilidade visando a possibilidade de desenvolvimento de futuras formulações tópicas. As proporções 10:1 e 20:1 (m/m, água:óleo) foram adotadas visando amenizar possível irritabilidade em função da aplicação direta do óleo na pele. Os diagramas de fase ternários obtidos após a titulação, com os resultados das duas proporções em replicata, encontram-se na Figura 1. Para as combinações estudadas, as condições de formação das microemulsões, ou seja, a região onde a dispersão se tornou límpida e homogênea (após efeito pré- ouzo), foram 10:1:20 e 20:1:50 para o óleo de litsea e 10:1:24 e 20:1:18 para o de citronela (m/m, água:óleo:tensoativo). Todos os sistemas são reprodutíveis e se formaram de forma espontânea. Na avaliação da durabilidade do produto, todas as microemulsões apresentaram estabilidade superior a três meses nas temperaturas avaliadas (4°C e 25°C). Por meio dos resultados, é possível dizer que as microemulsões mostraram-se um recurso promissor para veiculação de óleos essenciais e possível uso tópico, pois por meio dessa abordagem, a administração de substâncias hidrofóbicas torna-se mais eficiente, podendo conferir às formulações uma maior estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade.

Diagramas de fase, obtidos no Origin, para os óleos essenciais de (A) litsea e (B) citronela. Em destaque as regiões de formação das microemulsões.

Conclusões

Óleos de Litsea cubeba (litsea) e Cymbopogon nardus (citronela) em conjunto com Tween 80 foram escolhidos para avaliação das regiões de formação de microemulsões. Para o óleo de litsea foram formadas microemulsões nas proporções 10:1:20 e 20:1:50 (m/m, água:óleo:tensoativo), enquanto que, para o óleo de citronela, as proporções foram de 10:1:24 e 20:1:18 (m/m, água:óleo:tensoativo). As microemulsões obtidas se mostraram promissoras para futuras aplicações em formulações de repelentes naturais, uma vez que houve reprodutibilidade de formação dos sistemas e estabilidade considerável.

Agradecimentos

PUC-Rio, IFRJ, CNPq e CAPES.

Referências

CHAUHAN, l.; THAKUR, P. SHARMA, S. Microemulsions: New vista in novel drug delivery system. Innovations in Pharmaceuticals and Pharmacotherapy, v 7, n° 2, 37-44, 2019.

CHELLAPPANDIAN, M., VASANTHA-SRINIVASAN, P., SENTHIL-NATHAN, S. Botanical essential oils and uses as mosquitocides and repellents against dengue. Environment International, n° 113, 214-230, 2018.

KALE, S. N; DEORE, S. L. Emulsion, micro emulsion and nano emulsion: A Review. Systematic Reviews in Pharmacy, v 8, n° 1, 39-47, 2017.

NERIO, L. S.; OLIVERO-VERBEL, J.; STASHENKO, E. Repellent Activity of Essential Oils: A Review. Bioresour. Technol., v 101, n° 1, 372-378, 2010.

PAVELA, R. Acute toxicity and synergistic and antagonistic effects of the aromatic compounds of some essential oils against Culex quinquefasciatus Say larvae. Parasitol. Res., v 114, n° 23, 3835-3853, 2015.

TARIQ, S., WANI, S., RASOOL, W. A comprehensive review of the antibacterial, antifungal, and antiviral potential of essential oils and their chemical constituents against drug-resistant microbial pathogens. Microbial Pathogenesis, n° 134 , 1-20, 2019.